曲唑酮属于5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂(SARIs),具有与三环类抗抑郁药(TCAs)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)和5-羟色胺-去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)再摄取抑制剂(SNRIs)类似的抗抑郁活性。
除抗抑郁活性外,还发现曲唑酮在治疗其他神经-精神疾病中的作用,包括失眠、焦虑症、创伤后应激障碍、强迫症、进食障碍、物质使用障碍、与认知功能障碍相关的行为障碍、性功能障碍、部分类型的疼痛和急性缺血性卒中后的康复。
作用机制
曲唑酮是三喹吡啶类衍生物,作为5-羟色胺2型受体(5-HT2)和α-肾上腺素受体的拮抗剂,以及5-HT再摄取抑制剂,在其抗抑郁和抗焦虑作用中发挥作用。曲唑酮与奈法唑酮和维拉唑酮同属5-HT2拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂(SARIs)。
给药方式
目前我国批准上市的曲唑酮为口服速释制剂,缓释制剂的应用仅限于临床试验。
起始剂量为50mg/d,bid,次日开始增加值~mg/d,bid。随后每3~7日增加剂量50mg/d,直至达到所需的临床反应或达mg/d。
剂量mg/d需要谨慎使用和额外监测,需住院观察,尤其是老年和其他有心血管毒性风险的患者。
对于不能耐受镇静副作用的患者,可给予患者较小的日间剂量和较大的夜间剂量(如晨起mg,睡前mg)。
不良反应
胃肠道副作用可能包括恶心、呕吐、腹泻或便秘。
心血管副作用可能包括直立性低血压,尤其是在老年人群和有基础心脏病的患者中,也可能发生心律失常、QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速。
其他副作用包括阴茎异常勃起、困倦、头晕、疲倦、视物模糊、体重变化、头痛、肌肉痛、口干,以及在眼球运动后看到视觉图像痕迹的罕见副作用。
副作用通常随着时间的推移而消退,也可随着剂量的减少而消退。
治疗重度抑郁的给药方式
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